一，植物源农药作用于害虫的消化系统
破坏害虫口气化学感受器，可致使昆虫拒食；或胃毒麻痹作用，致使害虫拒食。最终导致消化系统破坏，虫体死亡。活性物质影响消化酶系，使虫体的脂肪酶活性下降20.6%--39.1%；从而影响植物的利用。
二，植物源农药作用于害虫的呼吸系统
植物活性物质能破坏害虫的呼吸，导致虫体窒息而死。鱼藤酮是呼吸作用电子传统链中I位点的抑制剂，进入虫体后阻断从辅酶I到辅酶Q的电子传递，导致害虫呼吸减弱、行动迟滞，最终麻痹而死亡，萘酚类作用于线粒体复合体，抑制呼吸作用。
三，植物源农药作用于害虫的神经系统
植物有效成分与乙酰胆碱受体结合，干扰神经的正常功能。烟碱是乙酰胆碱受体的激动剂，低浓度时刺激乙酰胆碱受体，使突触膜产生去极化，与乙酰胆碱作用相似。苦皮藤素IV是典型的神经毒剂，能作用于神经-肌肉接头处，明显抑制了EJPs。
四，植物源农药能与害虫离子通道载体蛋白结合，阻止或刺激离子转运。
胡椒素和除虫菊酯都能与细胞膜上的钠离子通道蛋白结合，延长通道开放时间，引起虫体休克死亡。天然产物鱼尼定能与肌质膜上的钙离子通道蛋白结合，促进离子大量涌入肌细胞内，很快引起细胞死亡。
除上述几种作用外，植物源农药还具有引诱、熏杀及驱避等的生物活性。最常见的是植物精油类，如芸香油、肉桂油机猪毛嵩精油等。
